トリアゾラム0.125ｍｇ「ＥＭＥＣ」

薬物動態

健康成人男性にトリアゾラム錠0.125mg「EMEC」を１錠（トリアゾラムとして0.125mg）絶食下経口投与した場合、0.5〜1.5時間で最高血漿中濃度に達し、その後約3.6時間の半減期で血漿中より消失した。以下に薬物動態パラメータ及び平均血漿中濃度推移を示す。

本剤１錠投与時の薬物動態パラメータ

Cmax（ng／mL) Tmax（hr) T1/2（hr) AUC0‐24hr(ng・hr／mL)
1.66±0.51 0.9±0.4 3.6±1.0 8.82±2.43
（Mean±S.D.)

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参考：ハルシオン錠の薬物動態

健康成人男子（32名）に対し、トリアゾラム0.5mgを単回経口投与した場合の吸収は速やかであり、投与後平均1.2時間で最高血漿中濃度に達する。また、排泄も速やかであり、血漿中濃度消失半減期は平均2.9時間である。1〜5）
外国人データでは、経口投与時の吸収率は少なくとも85％である。代謝物は主としてα-hydroxytriazolamと4-hydroxytriazolamである。前者は未変化体より弱い活性を有するが血漿中濃度は低く、後者は活性がない。排泄パターンは尿中排泄型であり、総排泄率は尿中82％、糞便中8％である。尿中への排泄は速やかで、投与後10時間及び24時間までの排泄率は尿中総排泄率の各々73％及び94％である。

［参考］
ラットの経口投与において、投与後5分でほとんどの器官及び組織に分布し、15分〜1時間で最高濃度に達した。中枢神経系では投与15分で最高濃度に達し、その後は血中よりも速やかに減少し消失した。なお、血液脳関門及び胎盤関門を通過し、また乳汁中への移行が認められた。